Přípravky na očistu jater

Obsah kapsle: bílý nebo téměř bílý prášek nebo bílý nebo téměř bílý prášek s kousky hmoty nebo bílý nebo téměř bílý zhutněný prášek, který se lisováním rozpadá.

Farmakologický účinek

Farmakologický účinekhepatoprotektivní, choleretic, cholelitolytikum, hypolipidemický, hypocholesterolemický, imunomodulační.

Farmakodynamika

Hepatoprotektivní činidlo má také choleretický, cholelitolytický, hypolipidemický, hypocholesterolemický a určitý imunomodulační účinek.

Díky vysokým polárním vlastnostem je kyselina ursodeoxycholová (UDCA) zabudována do membrány hepatocytů, cholangiocytů a epiteliálních buněk gastrointestinálního traktu, stabilizuje její strukturu a chrání buňku před škodlivými účinky toxických žlučových kyselin, čímž snižuje t.o. jejich cytotoxický účinek. Tvoří netoxické smíšené micely s nepolárními (toxickými) žlučovými kyselinami, což snižuje schopnost žaludečního refluxu poškozovat buněčné membrány u biliární refluxní gastritidy a refluxní ezofagitidy. Snížením koncentrace a stimulací cholerézy bohaté na bikarbonáty je UDCA účinná při řešení intrahepatální cholestázy. Při cholestáze aktivuje Ca 2+-dependentní alfa-proteázu a stimuluje exocytózu, snižuje koncentraci toxických žlučových kyselin (chenodeoxycholové, litocholové, deoxycholové), jejichž koncentrace jsou zvýšené u pacientů s chronickým onemocněním jater.

Kompetitivně snižuje absorpci lipofilních žlučových kyselin ve střevě, zvyšuje jejich frakční obrat při enterohepatální cirkulaci, vyvolává cholerézu, stimuluje průchod žluči a vylučování toxických žlučových kyselin střevem. Snižuje saturaci žluči cholesterolem inhibicí jeho vstřebávání ve střevě, potlačením syntézy v játrech a snížením sekrece do žluči; zvyšuje rozpustnost cholesterolu ve žluči a tvoří s ním tekuté krystaly; snižuje litogenní index žluči, zvyšuje v ní koncentraci žlučových kyselin, způsobuje zvýšení žaludeční a pankreatické sekrece, zvyšuje aktivitu lipázy a má hypoglykemický účinek. Snížení saturace žluči cholesterolem podporuje její mobilizaci ze žlučových kamenů, což má za následek rozpuštění cholesterolových žlučových kamenů a předcházení vzniku nových kamenů.

Imunomodulační účinek je způsoben inhibicí exprese histokompatibilních antigenů (HLA-1 – na membránách hepatocytů a HLA-2 – na cholangiocytech), normalizací přirozené zabíječské aktivity lymfocytů, tvorbou IL-2, poklesem v počtu eozinofilů, suprese imunokompetentních Ig, především IgM. Oddaluje progresi fibrózy. Reguluje procesy apoptózy hepatocytů, cholangiocytů a epiteliálních buněk gastrointestinálního traktu.

Farmakokinetika

UDCA se vstřebává v tenkém střevě pasivní difuzí (asi 90 %) a v ileu aktivním transportem. Cmax dosaženo po 1-3 hodinách a je při perorálním podání 50 mg po 30, 60 a 90 minutách – 3,8; 5,5 a 3,7 mmol/l. Tmax dosaženo za 1-3 hod. Vazba na plazmatické proteiny – až 96-99%. Proniká placentární bariérou. Při systematickém užívání léku se UDCA stává hlavní žlučovou kyselinou v krevním séru. Metabolizuje se v játrech (clearance během primárního průchodu játry) na konjugáty taurinu a glycinu. Výsledné konjugáty jsou vylučovány do žluči. Asi 50–70 % celkové dávky léčiva se vylučuje žlučí. Malé množství nevstřebané UDCA se dostává do tlustého střeva, kde podléhá štěpení bakteriemi (7-dehydroxylace); výsledná kyselina lithocholová je částečně absorbována z tlustého střeva, sulfatována v játrech a rychle vylučována ve formě konjugátu sulfolithocholylglycinu nebo sulfolithocholyltaurinu.

READ
Obložení vany - možnosti pro dokončovací materiály

Indikace

nekomplikovaná cholelitiáza: žlučový kal; rozpouštění cholesterolových žlučových kamenů s funkčním žlučníkem; prevence recidivy tvorby kamenů po cholecystektomii;

chronická hepatitida různého původu (toxická, léčivá);

cholestatická onemocnění jater různého původu, vč. primární biliární cirhóza, primární sklerotizující cholangitida, cystická fibróza (cystická fibróza);

Rating
( No ratings yet )
Like this post? Please share to your friends:
Leave a Reply

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: